Сертралин

Сертралин (золофт, стимулотон, асентра) характеризуется тимо-аналептическим (анксиолитическим) действием средней выраженности. Отсутствуют вегетостабилизирующее, седативное, тимеректичес-кое, адренергическое и холинолитическое (мускариновое) действие. Препарат не влияет на психомоторные функции, обладает слабым ан-тифобическим и очень слабым гипотензивным эффектом.

Показанием к применению являются легкие и умеренно выраженные тоскливые депрессии с вторичной тревогой и соматоформными расстройствами. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином позволяет предупредить рецидив депрессии или его появление в последующем.
Сертралин также используется для лечения обсессивно-компуль-сивных расстройств (ОКР).
Как правило, антидепрессивный эффект наступает через одну неделю терапии.

После достижения начального эффекта длительное (до 2-х лет) лечение сертралином обеспечивает его достаточную эффективность и хорошую переносимость. Сертралин применяют для лечения панических расстройств, синдрома посттравматических стрессорных расстройств (ПТСР). Начальный терапевтический эффект в этом случае может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается позже — через 2-4 недели (возможно, в течение более длительного времени, особенно при ОКР). Существует точка зрения, согласно которой препарат редуцирует обычно вторичную, связанную с тоскливой депрессией тревогу.

Сертралин (золофт, стимулотон) — сравнительно малотоксичный антидепрессант из группы СИОЗС, его используют в детской психиатрии, а также в случаях расстройств депрессивного спектра, развивающихся после острого эпизода шизофрении.

Сертралин назначают в дозе 50 мг в сутки (обычно один раз в день утром, независимо от приема пищи). Дозу можно увеличивать по 50 мг в неделю. Рекомендуемые суточные дозы: для стационарного применения — 50—100 мг, для амбулаторного применения — 25— 50 мг. В случае необходимости дозу увеличивают с интервалом 2— 4 недели (максимальная суточная доза — 200 мг).

В терапевтических дозах сертралин ингибирует захват серотонина тромбоцитами. Он активно метаболизируется в печени, примерно 98% его присутствует в организме в связанном с белками виде, а его основной метаболит обладает слабой фармакологической активностью. В отличие от большинства антидепрессантов он преимущественно связывается с al-гликопротеином, тогда как другие лекарственные средства взаимодействуют, в основном, с альбумином.

На продолжительность периода полураспада сертралина оказывает влияние возраст. У детей метаболизм сертралина является более активным (Warrington S. 1988). Учитывая последнее обстоятельство, препарат рекомендуется применять у детей в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его концентрации в плазме. В то же время, по данным других авторов, фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от профиля пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Сертралин медленно всасывается (в течение 4—6 часов), элиминируется через желудочно-кишечный тракт и почки, равновесная концентрация препарата достигается в течение одной недели после начала лечения. Средний период полувыведения сертралина составляет 22—36 часов. Равновесные концентрации сертралина устанавливаются через 1 неделю лечения. Патология почек почти не сказывается на клиренсе сертралина. В то же время при патологии печени период «полужизни» сертралина в сыворотке, равно как и его концентрация в плазме, возрастают почти на 50%. Побочные явления: тремор, тошнота, сухость во рту, диарея. Обычно побочные явления спонтанно проходят к концу 4-й недели терапии. Ранние нежелательные побочные эффекты особенно характерны при лечении панических расстройств. Противопоказаниями к назначению препарата являются заболевания печени, почек с нарушением их функции. После отмены препарата И МАО назначают не ранее, чем через 5 недель.

При хроническом приеме сертралина развивается привыкание к нему, поскольку продолжительный прием приводит к снижению числа его рецепторов (Anthony P. et al., 2002).

Источник: 
Минутко В.Л.; Депрессия. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 320 с: ил.