Эта группа препаратов короткого действия делится на две группы:
- избирательная, блокирующая МАО типа А;
- неизбирательная, блокирующая МАО типа А и типа Б.
Группа 2 — неизбирательные
Индопан (альфаметилтриптамин). Отечественный препарат, который по фармакологическим действиям сходен с триптамином и фенамином.
Помимо кратковременного обратимого ингибирования МАО обладает стимулирующим действием на центральные и периферические адренореактивные системы. Поэтому его иногда относят к психостимуляторам.
Обладает меньшим стимулирующим эффектом, чем у других (типа ну-редала), также тимоаналептическим эффектом. Мишень-синдромы:
- астено-депрессивный;
- астено-ипохондрический;
- астено-анергический;
- апато-абулический;
- различные по генезу депрессии с заторможенностью.
Назначают в первой половине дня от 5-10 мг/сут до 60 мг/сут. Длительность — несколько месяцев.
Хорошо переносится. При передозировке — ажитация, гипомания, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, гипертензивные явления и аллергические реакции.
Остальное — соблюдение правил назначения всех ингибиторов МАО.
Инказан (метралиндол). Оригинальный отечественный препарат. Тетрациклиновое производное карболина.
По эффекту связан с пиразидолом: тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, обратимо недифференцированно блокирует МАО, не оказывает холинолитического действия.
Обладает тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Уступает пиразидолу, но обладает вегетостабилизирующим эффектом.
«Малый антидепрессант».
Показания:
- астеническая анергическая депрессия в амбулаторных условиях;
- астенодепрессивные состояния у больных алкоголизмом в ремиссии. Сначала выявляется стимулирующий эффект.
Дозировка от 25-30 мг/сут до 400 мг/сут.
Хорошо переносится. Иногда вызывает диспептические явления, колебания АД, брадикардию. Противопоказания:
- острые заболевания печени, почек;
- острая алкогольная абстиненция;
- совместно с другими ингибиторами МАО.
Кароксазон (тимостенил, суродил). Бициклическое производное бензоксалина.
«Малый антидепрессант» сбалансированного действия.
Показания:
- циклотимия с астеновегетативной симптоматикой;
- хронический нейролептический паркинсонизм;
- затяжная нейролептическая депрессия. ТУ2 = 24 ч, дозировка 400-1200 мг/сут. Хорошо переносится.
При передозировке — диспептические явления, колебания АД, нарушения сна.
Группа 1 — избирательные
Пиразидол. Блокирует обратный захват норадреналина и серотонина и обратимо блокирует МАО типа А. Не имеет холинолитического действия, но усиливает эффекты симпатомиметических аминов.
Обладает тимоаналептическим действием (слабее мелипрамина и амитриптилина), но является антидепрессантом сбалансированного действия, то есть при заторможенных депрессиях оказывает стимулирующий эффект, а при тревожных — седативный.
Показания:
- депрессии различного генеза, в том числе алкогольная депрессия;
- соматизированная депрессия, так как имеет выраженный вегетостабилизирующий эффект.
Хорошо сочетается с нейролептиками в лечении апатоабулического синдрома, комбинируется с транквилизаторами.
Дозировка: 50-100 мг/сут — 400-500 мг/сут.
Терапевтическое улучшение — к 7-14-му дню. Хорошо переносится, может использоваться у ослабленных больных, детей, пожилых.
Побочные эффекты: сухость во рту, тремор рук, тахикардия, головокружение.
Противопоказания:
- острые заболевания печени, почек;
- болезни крови;
- другие ингибиторы МАО;
- симпатомиметические амины (адреналин, мезатон);
- острая алкогольная абстиненция.
Тетриндол. Новый оригинальный препарат.
Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу. Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта. Показания:
- нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;
- дистимия;
- циклотимия;
- ипохондрические и обсессивно-фобические явления;
- соматизированная депрессия;
- астенодепрессивный синдром при алкоголизме. Дозировка: 25-50 мг/сут — 400 мг/сут.
Стимулирующий эффект — к концу 1-й недели, тимоаналептический — на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.
При передозировке — диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.
Моклобемид (аурорикс, монерикс). Моноциклический бензамид.
Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.
«Малый антидепрессант».
Показания:
- «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;
- соматизированная депрессия;
- панические расстройства;
- гиперактивный синдром у детей. Дозировка до 300-600 мг/сут.
Побочные эффекты редки, противопоказания — как у всех АД.
Бефол. Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.
Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.
Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т1/2= 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.
«Малый антидепрессант». Показания:
- соматогенные депрессии;
- циклотимия;
- адинамическая депрессия;
- соматовегетативная депрессия;
- анергическая депрессия.
Терапевтический эффект — на 5-6-й день. Дозировка — 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке — диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.
Брофаромин. Бициклическое производное пиперидина.
Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.
Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО.
Показания:
- эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;
- реакция паники;
- фобии.
Терапевтическая доза — 75-250 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления:
- нарушения сна;
- гипотензия;
- усиливает действие симпатомиметиков.
Толоксатон (гуморил, юморил, перенум). Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду. Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы — 600-1000 мг/сут. Т'/2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.
При передозировке — диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.
Противопоказания:
- болезни печени и почек;
- применение необратимых МАО.