Ингибиторы МАО необратимого действия

У препаратов этой группы в спектре действия отчетливо преобладает стимулирующий эффект над тимоаналептическим, то есть это антидепрессанты-стимуляторы, переходные между тимоаналептиками и психостимуляторами. Их терапевтическая активность прямо коррелирует со степенью угнетения фермента МАО, поэтому они должны использоваться в достаточно больших дозах.

Вызывает выраженные побочные эффекты и тяжелые реакции взаимодействия с трициклическими АД и серотонинергическими АД.

Нуредал (ниаламид, ниамид, новазид)
Производное гидразина.

По стимулирующему эффекту сильнее мелипрамина, по тимоаналепти-ческому эффекту близок к «малым» антидепрессантам. Показания:
1) неглубокие депрессии с вялостью, заторможенностью, астенией;
2) апатоабулический синдром при шизофрении;
3) обсессивно-фобические расстройства;
4) панические реакции и дистимия;
5) булимия;
6) невралгия тройничного нерва.

Терапевтическая доза постепенно наращивается от 25 мг до 300-400 мг/сут. Улучшение на 2-3-й неделе (психостимулирующий эффект) еще без достаточного антидепрессивного, то есть возникает опасность обострения суицидных тенденций.

Может вводиться в/в капельно.

Побочные эффекты меньше, чем у других гидразинов: • 1) сухость во рту, тошнота, запоры, задержка мочеиспускания;
2) колебания АД, тахикардия, головокружение, головная боль;
3) нарушения сна, тревога, мания — при передозировке. Противопоказания:
1) нарушения функции печени и почек;
2) феохромоцитома;
3) сердечно-сосудистая недостаточность;
4) анемия;
5) судорожный синдром;
6) другие ингибиторы МАО;
7) карбамазепин, резерпин, раунатин;
8) потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и симпатомиметических средств.

Ограничения в диете необходимы: шоколад, алкоголь, сыр, сливки, кофе, копчености, дрожжи, печень, пиво, вино и др.

Ирониазид (ипразид, марсилид)
Производное гидразина.

Самый мощный ингибитор МАО, имеющий наиболее выраженный стимулирующий и тимоаналептический эффекты. Показания:
1) атипичные депрессии;
2) обсессивно-фобические расстройства;
3) дистимии;
4) резистентные к трициклическим АД депрессии с апатоадинамической симптоматикой.

Более токсичен, чем нуредал. Дозы: с 25 мг до 150 мг/сут.

Фенелзин (нардил, нарделзин, стинерваль)
Производное гидразина.
Мощный необратимый ингибитор МАО.
Распространен в Великобритании и США.
Имеет те же эффекты, как предыдущие препараты этой группы. Показания те же.
Мишень-синдромы:
1) атипичные депрессии с обсессивно-фобической симптоматикой;
2) ипохондроческая симптоматика;
3) булимия;
4) панические реакции;
5) агарофобия;
6) дистимия.

Дозы от 45-60 мг/сут до 90 мг/сут. Терапевтический эффект — к 46-й неделе.

Побочные явления, противопоказания и взаимодействие — как у всей группы.

Трансамин (транилципромин, парнат, ятросом, тилциприн, парстелин)
Производное циклопроииламина, сходен по структуре с амфетаминами.

Среди необратимых ингибиторов МАО является единственным негидра-зиновым препаратом. Один из самых сильных ингибиторов МАО. Полностью выводится из организма за сутки (поэтому меньше побочных эффектов). «Малый» антидепрессант с мощным стимулирующим эффектом.

Показания: неглубокие депрессии с заторможенностью, вялостью, те же, что у предыдущих препаратов.
Активация в течение 3-5 дней, антидепрессивный эффект через 2-3 недели.

Фармакокинетика: Т1/2 = 1,5-3 ч, требует частого введения. Дозы наращивать с 5-10 мг/сут до 60—90—170 мг/сут. Комбинируется с трифтазином при шизофрении в отношении 10:1.

Побочные эффекты — при передозировке, обычные для этой группы.

Источник: 
Эйдемиллер Э.Г., Детская психиатрия