У препаратов этой группы в спектре действия отчетливо преобладает стимулирующий эффект над тимоаналептическим, то есть это антидепрессанты-стимуляторы, переходные между тимоаналептиками и психостимуляторами. Их терапевтическая активность прямо коррелирует со степенью угнетения фермента МАО, поэтому они должны использоваться в достаточно больших дозах.
Вызывает выраженные побочные эффекты и тяжелые реакции взаимодействия с трициклическими АД и серотонинергическими АД.
Нуредал (ниаламид, ниамид, новазид). Производное гидразина.
По стимулирующему эффекту сильнее мелипрамина, по тимоаналепти-ческому эффекту близок к «малым» антидепрессантам. Показания:
- неглубокие депрессии с вялостью, заторможенностью, астенией;
- апато-абулический синдром при шизофрении;
- обсессивно-фобические расстройства;
- панические реакции и дистимия;
- булимия;
- невралгия тройничного нерва.
Терапевтическая доза постепенно наращивается от 25 мг до 300-400 мг/сут. Улучшение на 2-3-й неделе (психостимулирующий эффект) еще без достаточного антидепрессивного, то есть возникает опасность обострения суицидных тенденций.
Может вводиться в/в капельно.
Побочные эффекты меньше, чем у других гидразинов:
- сухость во рту, тошнота, запоры, задержка мочеиспускания;
- колебания АД, тахикардия, головокружение, головная боль;
- нарушения сна, тревога, мания — при передозировке.
Противопоказания:
- нарушения функции печени и почек;
- феохромоцитома;
- сердечно-сосудистая недостаточность;
- анемия;
- судорожный синдром;
- другие ингибиторы МАО;
- карбамазепин, резерпин, раунатин;
- потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и симпатомиметических средств.
Ограничения в диете необходимы: шоколад, алкоголь, сыр, сливки, кофе, копчености, дрожжи, печень, пиво, вино и др.
Ирониазид (ипразид, марсилид). Производное гидразина.
Самый мощный ингибитор МАО, имеющий наиболее выраженный стимулирующий и тимоаналептический эффекты. Показания:
- атипичные депрессии;
- обсессивно-фобические расстройства;
- дистимии;
- резистентные к трициклическим АД депрессии с апатоадинамической симптоматикой.
Более токсичен, чем нуредал. Дозы: с 25 мг до 150 мг/сут.
Фенелзин (нардил, нарделзин, стинерваль). Производное гидразина.
Мощный необратимый ингибитор МАО.
Распространен в Великобритании и США.
Имеет те же эффекты, как предыдущие препараты этой группы. Показания те же.
Мишень-синдромы:
- атипичные депрессии с обсессивно-фобической симптоматикой;
- ипохондроческая симптоматика;
- булимия;
- панические реакции;
- агарофобия;
- дистимия.
Дозы от 45-60 мг/сут до 90 мг/сут. Терапевтический эффект — к 46-й неделе.
Побочные явления, противопоказания и взаимодействие — как у всей группы.
Трансамин (транилципромин, парнат, ятросом, тилциприн, парстелин). Производное циклопроииламина, сходен по структуре с амфетаминами.
Среди необратимых ингибиторов МАО является единственным негидра-зиновым препаратом. Один из самых сильных ингибиторов МАО. Полностью выводится из организма за сутки (поэтому меньше побочных эффектов). «Малый» антидепрессант с мощным стимулирующим эффектом.
Показания: неглубокие депрессии с заторможенностью, вялостью, те же, что у предыдущих препаратов.
Активация в течение 3-5 дней, антидепрессивный эффект через 2-3 недели.
Фармакокинетика: Т1/2 = 1,5-3 ч, требует частого введения. Дозы наращивать с 5-10 мг/сут до 60—90—170 мг/сут. Комбинируется с трифтазином при шизофрении в отношении 10:1.
Побочные эффекты — при передозировке, обычные для этой группы.
Какие Мао ингибитры можно найти с Ташкента