Миртазапин (ремерон) относится к новым антидепрессантам, обладающим комбинированным влиянием на норадренергическую и серотонинергическую нейротрансмиттерные системы и имеющим «рецепторно-специфическое» действие, улучшающее его переносимость.
Миртазапин (ремерон) по механизму действия является антагонистом альфа-2-адренорецепторов. Блокируя альфа-ауто- и гетеро-адренорецепторы и рецепторы на окончаниях серотонинергических нейронов, препарат усиливает выброс норадреналина и серотонина, повышая уровень норадренергической и серотонинергической активности. В процессе терапии миртазепином серотонин стимулирует только рецепторы 5-НТ1, тогда как рецепторы 5-НТ2 и 5НТЗ блокируются данным препаратом (De Boer Т. et al., 1994, 1995). Таким образом, ремерон является норадренер-гическим и специфическим серотонинергическим антидепрессантом (НаССА). Дополнительные серотонинергические эффекты мир-тазепина — антагонизм 5-НТ2 и 5-НТЗ-рецепторов обеспечивают уменьшение серотонинергических побочных эффектов, в особенности тошноты, и сексуальных дисфункций, а также нарушения сна.
Миртазепин быстро всасывается в кишечнике, активно связывается с белками и под действием цитохрома Р450 превращается в различные вещества. Период жизни миртазепина составляет 20—40 часов и зависит от возраста и пола пациента.
На фоне приема миртазепина возможно усиление аппетита (Реи-skens J., 1995), увеличение веса (в среднем, прибавка в весе после 6 недель терапии составляет 2 кг) и повышенная сонливость в дневное время. Можно отметить, что чем ниже доза препарата, тем более выражен его седативный эффект.
Миртазапин по своей эффективности купирования симптомов депрессии приблизительно соответствует эффекту СИОЗС, но эффект этого антидепрессанта проявляется быстрее, чем у препаратов последней группы (Anderson I. et al., 2001).
I. Anderson(1997) подтвердил, что миртазепин оказался более эффективным по сравнению с СИОЗС при лечении пациентов, находившихся в стационарных условиях. В то же время доказана сравнительно равная эффективность в отношении купирования симптомов депрессии амитриптилина и миртазапина. Миртазапин в дозе 20— 60 мг может быть использован для купирования фибромиалгий, в качестве дополнения к СИОЗС подавляет чувство тошноты (Na-gel К., 2005).
Побочные действия миртазапина обычно проявляются слабо выраженным антимускариновым эффектом, сухостью во рту (механизм этого эффекта остается неясным). Как отмечалось выше, сонливость и изменение веса встречаются чаще, чем при назначении плацебо (Zivkow М. et al., 1995).