Ингибиторы МАО обратимого действия

Эта группа препаратов короткого действия делится на две группы:

1. избирательная, блокирующая МАО типа А;
2. неизбирательная, блокирующая МАО типа А и типа Б.

Группа 2 — неизбирательные

Индопан (альфаметилтриптамин). Отечественный препарат, который по фармакологическим действиям сходен с триптамином и фенамином.
Помимо кратковременного обратимого ингибирования МАО обладает стимулирующим действием на центральные и периферические адренореактивные системы. Поэтому его иногда относят к психостимуляторам.

Обладает меньшим стимулирующим эффектом, чем у других (типа ну-редала), также тимоаналептическим эффектом. Мишень-синдромы:

1. астено-депрессивный;
2. астено-ипохондрический;
3. астено-анергический;
4. апато-абулический;
5. различные по генезу депрессии с заторможенностью.

Назначают в первой половине дня от 5-10 мг/сут до 60 мг/сут. Длительность — несколько месяцев.
Хорошо переносится. При передозировке — ажитация, гипомания, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, гипертензивные явления и аллергические реакции.
Остальное — соблюдение правил назначения всех ингибиторов МАО.

Инказан (метралиндол). Оригинальный отечественный препарат. Тетрациклиновое производное карболина.
По эффекту связан с пиразидолом: тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, обратимо недифференцированно блокирует МАО, не оказывает холинолитического действия.
Обладает тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Уступает пиразидолу, но обладает вегетостабилизирующим эффектом.
«Малый антидепрессант».
Показания:

1. астеническая анергическая депрессия в амбулаторных условиях;
2. астенодепрессивные состояния у больных алкоголизмом в ремиссии. Сначала выявляется стимулирующий эффект.

Дозировка от 25-30 мг/сут до 400 мг/сут.
Хорошо переносится. Иногда вызывает диспептические явления, колебания АД, брадикардию. Противопоказания:

1. острые заболевания печени, почек;
2. острая алкогольная абстиненция;
3. совместно с другими ингибиторами МАО.

Кароксазон (тимостенил, суродил). Бициклическое производное бензоксалина.
«Малый антидепрессант» сбалансированного действия.
Показания:

1. циклотимия с астеновегетативной симптоматикой;
2. хронический нейролептический паркинсонизм;
3. затяжная нейролептическая депрессия. ТУ2 = 24 ч, дозировка 400-1200 мг/сут. Хорошо переносится.

При передозировке — диспептические явления, колебания АД, нарушения сна.

Группа 1 — избирательные

Пиразидол. Блокирует обратный захват норадреналина и серотонина и обратимо блокирует МАО типа А. Не имеет холинолитического действия, но усиливает эффекты симпатомиметических аминов.

Обладает тимоаналептическим действием (слабее мелипрамина и амитриптилина), но является антидепрессантом сбалансированного действия, то есть при заторможенных депрессиях оказывает стимулирующий эффект, а при тревожных — седативный.
Показания:

1. депрессии различного генеза, в том числе алкогольная депрессия;
2. соматизированная депрессия, так как имеет выраженный вегетостабилизирующий эффект.

Хорошо сочетается с нейролептиками в лечении апатоабулического синдрома, комбинируется с транквилизаторами.
Дозировка: 50-100 мг/сут — 400-500 мг/сут.
Терапевтическое улучшение — к 7-14-му дню. Хорошо переносится, может использоваться у ослабленных больных, детей, пожилых.
Побочные эффекты: сухость во рту, тремор рук, тахикардия, головокружение.
Противопоказания:

1. острые заболевания печени, почек;
2. болезни крови;
3. другие ингибиторы МАО;
4. симпатомиметические амины (адреналин, мезатон);
5. острая алкогольная абстиненция.

Тетриндол. Новый оригинальный препарат.
Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу. Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта. Показания:

1. нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;
2. дистимия;
3. циклотимия;
4. ипохондрические и обсессивно-фобические явления;
5. соматизированная депрессия;
6. астенодепрессивный синдром при алкоголизме. Дозировка: 25-50 мг/сут — 400 мг/сут.

Стимулирующий эффект — к концу 1-й недели, тимоаналептический — на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.
При передозировке — диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.

Моклобемид (аурорикс, монерикс). Моноциклический бензамид.
Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.
«Малый антидепрессант».
Показания:

1. «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;
2. соматизированная депрессия;
3. панические расстройства;
4. гиперактивный синдром у детей. Дозировка до 300-600 мг/сут.

Побочные эффекты редки, противопоказания — как у всех АД.

Бефол. Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.
Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.
Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т1/2= 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.
«Малый антидепрессант». Показания:

1. соматогенные депрессии;
2. циклотимия;
3. адинамическая депрессия;
4. соматовегетативная депрессия;
5. анергическая депрессия.

Терапевтический эффект — на 5-6-й день. Дозировка — 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке — диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.

Брофаромин. Бициклическое производное пиперидина.
Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.
Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО.
Показания:

1. эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;
2. реакция паники;
3. фобии.

Терапевтическая доза — 75-250 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления:

1. нарушения сна;
2. гипотензия;
3. усиливает действие симпатомиметиков.

Толоксатон (гуморил, юморил, перенум). Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду. Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы — 600-1000 мг/сут. Т'/2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.
При передозировке — диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.
Противопоказания:

1. болезни печени и почек;
2. применение необратимых МАО.